Корзина 0
Избранное
Сравнение

Климара пластырь

96 (4.9) 5
Артикул: =405380 Нет на складе
730

Естрогенний препарат. Являє собою пластир, що прикріплюється до шкіри, що містить 17β-естрадіол. 17β-естрадіол ідентичний ендогенному естрадіолу, що виробляється яєчниками.

  • Способы доставки
  • Способы оплаты
Новая Почта Почтоматы Курьером по Киеву
Наличными при получении Безналичный перевод Приват 24
  • Описание
  • Комментарии

Фармакологічна дія

Естрогенний препарат. Являє собою пластир, що прикріплюється до шкіри, що містить 17β-естрадіол. 17β-естрадіол ідентичний ендогенному естрадіолу, що виробляється яєчниками. Зниження функції яєчників, що супроводжується зниженням продукції естрогенів, призводить до розвитку менопаузного синдрому, який характеризується вазомоторно-вегетативними і органічними симптомами.Проведення ЗГТ направлено на зменшення цих симптомів. З усіх фізіологічних естрогенів естрадіол є найбільш активним, що володіє найбільшим спорідненістю до естрогенним рецепторів.

У естрогенчувствітельних органах-мішенях (матка, гіпоталамус, гіпофіз, піхва, уретра, молочні залози, кістки / остеокласти /) естрадіол проявляє свої ефекти, регулюючи транскрипцію обмеженого числа генів. Після дифузії через клітинну мембрану естрадіол зв'язується з високою спорідненістю з естрогенними рецепторами. Після активації естрадіолом гормон-рецепторний комплекс переміщається в ядро, де він зв'язується зі специфічною послідовністю ДНК (гормончувствітельной елементами), посилюючи транскрипцію регульованих генів. Всі білки, індуковані естрогенами, не відомі (їх кількість составлят від 50 до 100).

Після менопаузи продукція естрадіолу у жінок істотно знижується. Що залишився естрадіол, головним чином, синтезується з попередників, які продукують в корі надниркових залоз шляхом ароматизації з андростендіону і, в меншій мірі, з тестостерону за допомогою ферменту ароматази, з утворенням естрону і естрадіолу, відповідно. Естрон конвертується в естрадіол за допомогою ферменту 17-гідроксістероіддегідрогенази. Обидва ферменти знайдені в печінці і в жировій і м'язової тканини. Ставлення естрадіол / естрон у постменопаузного жінок становить приблизно 0.2 в порівнянні з> 1 у пременопаузного жінок.

Клімактеричні порушення можуть компенсуватися за допомогою замісної терапії естрогенами із середніми трансдермальними дозами між 25 мкг і 100 мкг естрадіолу на добу.

Незалежно від шляху введення, дози естрогену, необхідні для зменшення менопаузальних скарг, надають дозозалежне стимулюючий вплив на мітоз і проліферацію ендометрія. Монотерапія естрогенами підвищує частоту гіперплазії ендометрія і тим самим, ризик карциноми міометрія. З метою профілактики гіперплазії ендометрія у жінок зі збереженою маткою рекомендується послідовне призначення гестагена протягом 10-14 днів.

Фармакокінетика:

абсорбція

Після шкірної аплікації клімара, естрадіол добре абсорбується через шкіру.

розподіл

Щотижнева аплікація клімара порівнянна з безперервною Низькодозовані в / в інфузією, спрямованої на створення стабільного, платоподобного рівня естрадіолу в сироватці подібно рівню, який створюється під час ранньої / середньої фолікулярної фази в репродуктивному періоді життя. Трансдермальне призначення дозволяє уникнути високих коливань естрадіолу і його метаболітів в сироватці, як це спостерігається після пероральної замісної терапії естрадіолом і, відповідно, уникнути навантаження печінки великою кількістю естрадіолу і його метаболітів внаслідок високого пресистемного метаболізму (ефект "першого проходження") після прийому всередину. Таким чином, після транедермального введення естрадіолу, не відзначається впливу на синтез білка в печінці.

При щотижневій аплікації клімара досягається рівний і постійний профіль естрадіолу та естрону в сироватці в межах бажаного діапазону. Абсолютне значення сироваткового рівня естрадіолу прямо пропорційно площі пластиру. Середня C ssестрадіолу в сироватці становить приблизно 35 пг / мл (пластир площею 12.5 см 2) і 70 пг / мл (пластир площею 25 см 2).

Близько 61% естрадіолу зв'язується неспецифически з сироватковим альбуміном і близько 37% специфічно з глобуліном, що зв'язує статеві стероїди. Уявний V dестрадіолу після одноразового в / в призначення становить приблизно 1 л / кг.

При багаторазовій щотижневої аплікації пластиру не спостерігається кумуляції ні естрадіолу, ні естрону. Відповідно, рівноважний сироватковий рівень обох гормонів відповідає рівню, що спостерігається після одноразової аплікації.

метаболізм

Після трансдермального введення перетворення естрадіолу в естрон і кон'югати залишається в фізіологічних межах, що відзначаються в ранню фолікулярну фазу в репродуктивний період життя, із співвідношенням рівнів естрадіол / естрон в сироватці приблизно 1. нефизиологических високий рівень естрону як результат інтенсивного метаболізму при "першому проходженні" через печінку під час пероральної ЗГТ естрадіолом, що відображаються ставленням естрадіол / естрон нижче ніж 0.1 при цьому не спостерігається.

Біотрансформація трансдермально призначається естрадіолу подібна біотрансформації ендогенних гормонів: естрадіол, головним чином, метаболізується в печінці, але також позапечінкових, наприклад, в кишечнику, нирках, скелетних м'язах і органах-мішенях. Ці процеси включають утворення естрону, естріолу, катехолестрогенів і їх кон'югатів - сульфатів і глюкуронідів, які мають чітко меншими естрогенними властивостями або навіть не мають їх.

елімінація

Загальний сироватковий кліренс естрадіолу після одноразового в / в введення, характеризується високою варіабельністю в межах 10-30 мл / хв / кг. Деяка частина метаболітів естрадіолу виводиться з жовчю і піддається так званої ентерогепатичній циркуляції. В кінцевому рахунку, метаболіти естрадіолу, головним чином, виводяться у вигляді сульфатів і глюкуронідів з сечею.

Показання препарату Клімара:

  • замісна гормональна терапія (ЗГТ) для зменшення симптомів дефіциту естрогенів внаслідок природної менопаузи або хірургічного видалення яєчників;
  • профілактика постменопаузного остеопорозу.

    Режим дозування:

    При проведенні ЗГТ для зменшення симптомів дефіциту естрогенів внаслідок природної менопаузи або хірургічного видалення яєчників застосовують ТТС, що містить найменшу дозу естрадіолу. При необхідності можна застосовувати ТТС з більш високою дозою естрадіолу. Надалі слід застосовувати клімара з найменшою ефективною дозою активної речовини.

    З метою профілактики остеопорозу лікування слід починати відразу ж після настання менопаузи. Рекомендується тривале лікування, схема якого встановлюється індивідуально.

    Лікування слід проводити або в безперервному, або в циклічному режимі.

    Терапію тільки естрогенами застосовують, якщо у жінки була гістеректомія. У всіх інших випадках призначають терапію відповідними дозами гестагенів протягом 10-14 днів кожного місяця.

    ТТС слід прикріплювати щотижня в постійному режимі. Кожен використаний пластир слід видаляти через 7 днів, після цього новий пластир прикріплюють на інше місце.

    Також може бути рекомендовано застосування клімара в циклічному режимі. В цьому випадку ТТС прикріплюють щотижня протягом 3 послідовних тижнів, з подальшим 7-денним інтервалом без прикріплення пластиру до наступного курсу лікування.

    Кровотеча в нормі настає через 2-3 дні після припинення прийому гестагенів.

    Спосіб застосування ТТС

    Після видалення захисної плівки ТТС (пластир) прикріплюється клеїться стороною на чистий, сухий, неушкоджений ділянку шкіри (без ознак роздратування) уздовж хребта або на сідниці. ТТС НЕ прикріплюють в області молочних залоз або поблизу від них. Ділянка, обраний для фіксації пластиру, не повинен бути жирним; необхідно уникати прикріплення на область талії, тому що при терті тісним одягом пластир може відклеїтися.

    Пластир слід прикріплювати відразу ж після відкриття упаковки і видалення захисної плівки. Пластир слід із зусиллям притиснути долонею до місця фіксації протягом приблизно 10 сек. Необхідно переконатися, що є хороший контакт з шкірою, особливо по краях.

    Місце аплікації слід міняти з інтервалом в 1 тиждень.

    Якщо пластир прикріплений правильно, то можна приймати ванну і душ як зазвичай.Слід мати на увазі, що пластир може відклеїтися від шкіри під дією дуже гарячої води або в сауні.

    У разі, якщо пластир відклеївся, слід приклеїти новий пластир на дні, що залишилися 7-денної перерви.

    Побічна дія:

    Місцеві реакції: найбільш часто - роздратування шкіри в місці аплікації.

    З боку статевої системи: проривна кровотеча і мажуть виділення з піхви, збільшення розміру міоми матки, зміна кількості вагінальної секреції, хворобливість і збільшення молочних залоз.

    З боку травної системи: нудота, блювота, болі в шлунку, біль в епігастральній ділянці, метеоризм, холестатична жовтяниця.

    Дерматологічні реакції: хлоазма, меланодермия, які можуть бути персистирующими.

    Алергічні реакції: в окремих випадках - алергічний контактний дематіт, свербіж, генералізована екзантема.

    З боку центральної нервової системи: головний біль, мігрень, запаморочення, депресія.

    Інші: зміна маси тіла, погіршення перебігу порфірії, набряки, зміна лібідо, м'язові судоми.

    Протипоказання до застосування:

    • вагінальна кровотеча неясного генезу;
    • рак молочної залози або підозра на нього;
    • гормонозалежні злоякісні новоутворення або передракові стани, або підозра на них;
    • доброякісна або злоякісна пухлина печінки в даний час або в анамнезі;
    • тромбоз глибоких вен в стадії загострення, тромбоемболічні захворювання в даний час або в анамнезі;
    • вагітність;
    • період лактації (грудного вигодовування);
    • підвищена чутливість до компонентів препарату.

    Якщо будь-які із зазначених захворювань або станів з'являються на тлі проведення ЗГТ, пацієнтка повинна припинити застосування препарату і проконсультуватися з лікарем.

    Застосування при вагітності та годуванні груддю:

    При вагітності і в період лактації ЗГТ не проводиться.

    У великих епідеміологічних дослідженнях не виявлено підвищеного ризику дефектів розвитку у дітей, народжених жінками, які отримували гормональні контрацептиви або ЗГТ до вагітності, або тератогенної дії, коли препарати були прийняті з необережності в ранні терміни вагітності.

    Невелика кількість статевих стероїдів може виділятися з грудним молоком.

    Застосування при порушеннях функції печінки:

    Протипоказано застосування препарату при доброякісної або злоякісної пухлини печінки в даний час або в анамнезі.

    Особливі вказівки:

    Перед початком лікування, в процесі або повторне призначення ЗГТ жінці рекомендується пройти ретельне загальномедичне і гінекологічне обстеження, включаючи обстеження органів малого таза (з цитологічним дослідженням цервікальногослизу), черевної порожнини, молочних залоз, контроль артеріального тиску, дослідження згортання і ліпідного спектра крові. У хворих на цукровий діабет потрібно контроль вмісту глюкози в крові (не менше 1 разу на рік).

    Гормональна контрацепція повинна бути припинена при початку ЗГТ, при необхідності пацієнтці слід рекомендувати негормональну контрацепцію.

    Якщо будь-які з станів / факторів ризику, зазначених нижче, є перед початком терапії або прогресують, то в кожному конкретному випадку слід розглянути потенційний ризик і очікувану користь терапії клімара до початку або продовження ЗГТ.

    Захворювання серцево-судинної системи. У ряді епідеміологічних досліджень виявлено деяке підвищення частоти розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ), наприклад, тромбозу глибоких вен або тромбоемболії легеневої артерії у жінок, які отримували ЗГТ. У разі, якщо ЗГТ рекомендується жінкам з факторами ризику ВТЕ, варто ретельно зважити співвідношення ризик / користь терапії.

    Фактори ризику ВТЕ включають індивідуальний і сімейний анамнез (розвиток ВТЕ у прямих родичів у відносно молодому віці може вказувати на генетичну схильність), а також виражене ожиріння. Ризик ВТЕ також зростає з віком. Немає єдиної точки зору щодо можливої ​​ролі варикозного розширення вен у розвитку ВТЕ.

    Ризик ВТЕ підвищується при тривалій іммобілізації, серйозного хірургічного втручання або великої травмі. Залежно від етіології захворювання і тривалості іммобілізації слід розглянути можливість тимчасового припинення ЗГТ.

    Лікування слід негайно припинити при наявності симптомів тромбоемболії або підозрі на них.

    Рак ендометрія. При тривалому впливі естрогенів підвищується ризик розвитку гіперплазії ендометрія або карциноми. Дослідження підтвердили, що додаткове призначення гестагенів знижує ризик гіперплазії ендометрія і / або раку ендометрія.

    Рак молочної залози. Мета-аналіз 51 епідеміологічного дослідження продемонстрував, що є кілька підвищений ризик розвитку раку молочної залози, діагностованого у жінок, які отримували ЗГТ протягом 5 років. Спостережуване підвищення ризику може бути наслідком більш ранньої діагностики раку молочної залози, біологічними ефектами ЗГТ або комбінацією обох факторів. Відносний ризик підвищується в міру тривалості лікування. Це можна порівняти з підвищенням ризику раку молочної залози, що спостерігається у жінок з кожним роком затримки природної менопаузи. Підвищений ризик поступово зникає після закінчення лікування протягом перших 5 років після скасування ЗГТ. Рак молочної залози, що діагностується у жінок, які отримують ЗГТ, в порівнянні з тими, які не застосовували ЗГТ, рідше метастазує.

    Пухлини печінки. У вкрай рідкісних випадках доброякісні або ще рідше злоякісні пухлини печінки спостерігалися після застосування гормональних препаратів типу клімара. У рідкісних випадках ці пухлини призводять до загрозливих життя внутрішньочеревних кровотеч. Основними симптомами пухлини печінки є біль в епігастральній ділянці, збільшення печінки і / або симптоми внутрішньочеревної кровотечі.

    Захворювання жовчного міхура. Естрогени підвищують литогенность жовчі. У деяких випадках підвищується схильність до захворювань жовчного міхура на тлі терапії естрогенами.

    Інші стану. Лікування слід негайно припинити, якщо вперше розвиваються мігренозні або незвично сильні головні болі, або виникають інші симптоми, які є можливими провісниками порушення мозкового кровообігу.

    Якщо незважаючи на зміни місця аплікації, згідно з рекомендаціями, відзначається повторюється, персистирующее роздратування шкіри (наприклад, персистуюча еритема або свербіж у місці аплікації) застосування ТТС слід припинити.

    Загальний взаємозв'язок між ЗГТ і розвитком клінічної артеріальної гіпертензії не встановлена. Незважаючи на те, що невелике підвищення артеріального тиску описано у жінок, які отримували ЗГТ, клінічно значуще підвищення артеріального тиску при такому лікуванні відзначається вкрай рідко. Однак якщо в індивідуальних випадках під час проведення ЗГТ розвивається стійка, клінічно значуща гіпертензія, слід розглянути питання про припинення ЗГТ.

    Статеві стероїди можуть погано метаболизироваться у пацієнток зі зниженою функцією печінки. При проведенні ЗГТ за допомогою ТТС активна речовина не зазнає метаболізму в печінці при "першому проходженні" через печінку, в таких випадках ЗГТ слід призначати з обережністю.

    Рецидив холестатичної жовтяниці або холестатичного свербежу, які розвивалися раніше при вагітності або під час попереднього застосування статевих стероїдів, вимагає негайного припинення ЗГТ.

    У деяких пацієнток, які отримують ЗГТ, можуть розвиватися небажані прояви стимуляції естрогенами, такі як аномальне маткова кровотеча. Часте або персистирующее аномальне маткова кровотеча під час лікування є показанням для дослідження ендометрію.

    Міоми матки можуть збільшуватися в розмірі під впливом естрогенів. Якщо це спостерігається, то лікування слід припинити.

    Якщо ендометріоз загострюється під час лікування, рекомендується припинення терапії.

    При підозрі на пролактин діагноз слід виключити до початку терапії.

    Іноді може розвиватися хлоазма, особливо у жінок з вказівками в анамнезі на хлоазма при вагітності. Жінкам з тенденцією до появи хлоазми слід уникати тривалого перебування на сонці і впливу УФ-опромінення під час ЗГТ.

    Наступні стани виникають або погіршуються під час проведення ЗГТ: епілепсія, доброякісні захворювання молочних залоз, астма, мігрень, порфірія, отосклероз, ВКВ, мала хорея. Хоча їх зв'язок з ЗГТ остаточно не доведена, в таких випадках жінки, які отримують ЗГТ, повинні перебувати під ретельним наглядом.

    Лабораторні тести. Препарати для ЗГТ можуть впливати на результати деяких лабораторних тестів, включаючи функціональні тести печінки, параметри функцій щитовидної залози, надниркових залоз і нирок, рівні транспортних білків в плазмі, наприклад, кортикостероїд-зв'язуючого глобуліну і фракції ліпідів і ліпопротеїнів, параметри вуглеводного обміну, показники коагуляції та фібринолізу.

    Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

    Якогось впливу не спостерігалося.

    Передозування:

    При аплікації клімара передозування малоймовірне.

    Симптоми: нудота, блювання; в деяких випадках - кровотеча відміни.

    Лікування: видалення пластиру, проведення симптоматичної терапії. Специфічний антидот не відомий.

    Лікарська взаємодія:

    При тривалому застосуванні препарату Клімара з індукторами печінкових ферментів (наприклад, похідними гідантоїну, барбітуратами, примидоном, карбамазепіном, рифампіцином, а також, мабуть, з окскарбамазепіном, топираматом, фелбаматом і гризеофульвіном) можливе підвищення кліренсу статевих гормонів і зниження клінічної ефективності . Максимальна індукція ферментів в цілому не проявляється протягом 2-3 тижнів, але може потім зберігатися, принаймні, протягом 4 тижнів після припинення лікарської терапії.

    Значне вживання алкоголю при проведенні ЗГТ може призвести до підвищення рівня циркулюючого естрадіолу.

    Умови зберігання Клімара:

    Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° C.

    Доставка по всем областям Украины.Оплата при получении!

Пока нет комментариев
Написать комментарий
captcha